1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103021
    LY3200882 Inhibitor 99.87%
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
    LY3200882
  • HY-136244
    PF-06952229 Inhibitor 99.92%
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
    PF-06952229
  • HY-154970A
    BMPR2-IN-1 TFA Inhibitor 99.40%
    BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
    BMPR2-IN-1 TFA
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1 Inhibitor 99.47%
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物(α-SMA 和纤连蛋白)的上调,可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-P99590A
    Sotatercept (mIgG2a) Inhibitor 99.71%
    Sotatercept (mIgG2a) (RAP-011),Sotatercept (ACE-011) (HY-P99590) 的小鼠同源物,是一种可溶性激活素受体 IIA (ActRIIA) 配体陷阱。Sotatercept (mIgG2a) 通过结合并中和激活素 A 和其他 TGF-β 超家族成员 (如 Activin A/B、GDF11 和 BMP9/10),抑制这些配体与其受体的结合,从而调节细胞增殖和分化。Sotatercept (mIgG2a) 主要抑制 SMAD2/3 信号通路,可用于慢性肾病等多种疾病中。Sotatercept (mIgG2a) 降低促红细胞铁调素 (ERFE) 表达,调节铁代谢,促进红细胞生成。Sotatercept (mIgG2a) 具有促进骨形成 (促合成代谢) 和抑制骨吸收 (抗分解代谢) 的双重作用。
    Sotatercept (mIgG2a)
  • HY-P1068
    Lysozyme

    溶菌酶

    Agonist
    Lysozyme (Muramidase) 是一种保守的抗微生物蛋白。Lysozyme 通过水解细菌细胞壁肽聚糖 (PG) 来发挥杀菌作用。Lysozyme 在限制粘膜表面和其他部位的细菌生长方面起着重要作用,它不仅可以控制潜在的致病菌,还可以限制微生物群的过度生长以防止生态失调。胞外 Lysozyme 还可将多聚 PG 降解为可溶片段,激活粘膜上皮细胞中的 NOD 受体,导致中性粒细胞和巨噬细胞分泌趋化因子和激活因子。
    Lysozyme
  • HY-13012G
    RepSox (GMP) Inhibitor
    RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
    RepSox (GMP)
  • HY-19767A
    GSK 3008348 hydrochloride Inhibitor 99.86%
    GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂,其对于 αvβ6αvβ1αvβ3αvβ5αvβ8IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素,抑制 TGF-β 的激活,从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 hydrochloride 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合,从而抑制病毒进入GSK 3008348 hydrochloride 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。
    GSK 3008348 hydrochloride
  • HY-P99305
    Metelimumab

    美替木单抗

    Inhibitor 98.98%
    Metelimumab (CAT-192) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体,可以选择性中和 TGFβ1
    Metelimumab
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride Inhibitor 99.22%
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib Hydrochloride
  • HY-111482
    SM 16 Inhibitor 99.82%
    SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
    SM 16
  • HY-P0301A
    SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor(TFA) Control 99.83%
    SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor (TFA) 是血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL 的对照肽。
    SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor(TFA)
  • HY-P99480
    Bintrafusp alfa
    Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
    Bintrafusp alfa
  • HY-N0353
    Curdione

    莪术二酮

    99.92%
    Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有口服活性的倍半萜类物质。Curdione 抑制血小板聚集。Curdione 通过 METTL14 和 YTHDF2 介导的 m6A 甲基化在结直肠癌中诱导铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过调控 Keap1/Trx1/GPX4 信号通路,抑制氧化应激 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 Isoproterenol (HY-B0468) 诱发的心肌梗死中的铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过抑制氧化应激 (ROS) 和激活 Nrf2/HO-1 通路来改善 Doxorubicin (HY-15142) 诱导的心脏毒性。Curdione 通过抑制血小板介导的中性粒细胞细胞外陷阱形成来改善败血症引起的肺损伤。Curdione 通过抑制 TGF-β 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞分化来改善 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的肺纤维化。Curdione 对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有神经保护作用。Curdione 通过靶向 IDO1 诱导对人子宫平滑肌肉瘤的抗增殖作用。Curdione 通过调节 DNMT1 介导的 ERBB4 启动子甲基化保护血管内皮细胞和动脉粥样硬化。Curdione 抑制诱导型前列腺素 E2 产生 (IC50 = 1.1 μM) 和环氧合酶 2 表达。
    Curdione
  • HY-146693
    CJJ300 Inhibitor 99.36%
    CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
    CJJ300
  • HY-164145
    CDD-1653 99.38%
    CDD-1653 是一种强效的 BMPR2 选择性抑制剂 (IC50=2.8 nM)。CDD-1653 通过减少 ATP 与 BMPR2 激酶域的结合能力,进而影响 SMAD1/5/8 转录因子的磷酸化,这些转录因子在 BMP 信号通路中起着关键作用。CDD-1653 可用于 BMP 信号通路相关疾病中的研究。
    CDD-1653
  • HY-150793
    SY-LB-57 Agonist 99.66%
    SY-LB-57 是一种高效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体信号传导激动剂,可用于骨折和肺动脉高压等疾病的研究。
    SY-LB-57
  • HY-P10388
    TAX2 peptide Antagonist 98.70%
    TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
    TAX2 peptide
  • HY-144043
    ALK5-IN-8 Inhibitor 98.06%
    ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
    ALK5-IN-8
  • HY-W015300
    Suberic acid

    辛二酸

    ≥98.0%
    Suberic acid 是一种口服活性的的结晶二元酸。Suberic acid 激活 Akt 信号通路和调节 TGF-βMAPK 信号通路相关分子表达。Suberic acid 抑制皮肤干燥。
    Suberic acid
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.